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品牌名稱:卡理穩(wěn)

通用名稱:鹽酸貝凡洛爾片

用途分類:β受體阻滯劑

劑型:片劑

用法用量:口服,成人常用劑量為50mg/次,每日二次。

卡理穩(wěn)(鹽酸貝凡洛爾片)是第四代β受體阻滯劑,可以高選擇性阻斷β1、α1受體,同時具有一定鈣離子拮抗作用,可以有效控制24小時血壓和心率,適用于原發(fā)性高血壓。

 

成分

化學(xué)名稱:(±)-1-[3,4-二甲氧苯乙基]氨基-3-(間-甲苯氧基)-2-丙醇鹽酸鹽。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式:

 

分子式:C20H27NO4?HCL

分子量:381.89

 

性狀

50mg:為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。

 

適應(yīng)癥

原發(fā)性高血壓

 

規(guī)格

50mg:每片含鹽酸貝凡洛爾50mg。

 

用法用量

口服,成人常用劑量為50mg/次,每日二次。如降壓效果不佳時,可將劑量增加至100mg/

次,每日二次??筛鶕?jù)病人的癥狀調(diào)整劑量。

〈用法用量相關(guān)的使用注意事項〉對于嗜鉻細(xì)胞瘤患者,因單藥治療時有使血壓急劇上升的可能,應(yīng)在用α阻滯劑進(jìn)行初期治療之后再服用本藥品,并保持與α阻滯劑聯(lián)合用藥。

 

不良反應(yīng)

1.日本上市許可時及其后的不良反應(yīng)統(tǒng)計結(jié)果:

在日本取得上市許可時及其后的對4899例病例調(diào)查中,有344例(7.02%)包括臨床檢查值

異常在內(nèi)的不良反應(yīng)。

主要不良反應(yīng)為心動過緩、竇性心動過緩、心悸等心率、心律失常(1.43%),血清膽固醇

上升、血中尿酸升高等代謝、營養(yǎng)障礙(1.35%)。

2006年6月再審查結(jié)束時)

2.嚴(yán)重不良反應(yīng):

1)心力衰竭(不足0.1%)、房室阻滯(不足1%)、竇性功能不全(發(fā)生率不詳):因本品可誘發(fā)心力衰竭、房室阻滯、竇性功能不全(明顯竇性心動過緩、竇房阻滯等),用藥

期間應(yīng)對病人密切觀察,如出現(xiàn)此類癥狀,應(yīng)采取停止用藥等適當(dāng)措施。

2)哮喘發(fā)作、呼吸困難(發(fā)生率不詳):因本品可誘發(fā)并惡化哮喘,如出現(xiàn)此類癥狀,

應(yīng)采取停止用藥等適當(dāng)措施。

3.一般不良反應(yīng):

出現(xiàn)以下不良反應(yīng)時,根據(jù)需要采取減量或停藥等適當(dāng)措施。

圖片3.png 

(注):如出現(xiàn)此類癥狀應(yīng)停止用藥

4.同類藥物出現(xiàn)的其它不良反應(yīng):

有報道β阻滯劑可以引起淚液分泌減少等癥狀,若出現(xiàn)此類癥狀時應(yīng)停止用藥。

 

禁忌

下述患者禁用本品:

1)糖尿病酮癥酸中毒或代謝性酸中毒的患者。

(有可能助長由酸中毒引發(fā)的心收縮力下降、末梢動脈擴(kuò)張、血壓下降等。)

2)心源性休克的患者。

(本劑的心功能抑制作用有使癥狀惡化的可能。)

3)充血性心力衰竭的患者。

(本劑的心功能抑制作用有使癥狀惡化的可能。)

4)肺動脈高壓引起的右心衰患者。

(本劑的心功能抑制作用有使癥狀惡化的可能。)

5)嚴(yán)重的竇性心功過緩、Ⅱ至Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯或竇房阻滯的患者。

(本劑的心功能抑制作用有使癥狀惡化的可能。)

6)孕婦或可能已妊娠的婦女。

(在動物實驗(大鼠)中有胎兒體重減少的報告。)(參照【孕婦及哺乳期婦女用藥】)

7)未經(jīng)治療的嗜鉻細(xì)胞瘤患者。(參照[用法用量相關(guān)的使用注意事項])

 

注意事項

1.按照處方應(yīng)用并遵醫(yī)囑。

2.下列患者慎用:

1)疑有充血性心力衰竭的患者。(因本品可誘發(fā)心衰癥狀,應(yīng)對病人進(jìn)行密切的觀察,

與洋地黃聯(lián)合用藥等應(yīng)慎重給藥)

2)疑有支氣管哮喘或支氣管痙攣的患者。(因本品也有β2受體阻滯作用,可誘發(fā)支氣

管哮喘、支氣管痙攣的癥狀)

3)原發(fā)性低血糖患者、控制不良的糖尿病患者或處于禁食狀態(tài)的患者,應(yīng)注意血糖變

化。(因易引發(fā)低血糖,易掩蓋心動過速等低血糖癥狀,故用藥期間應(yīng)注意定期監(jiān)測血糖

水平)

4)嚴(yán)重腎功能不全患者。(鹽酸貝凡洛爾血濃度會上升,所以推薦從小劑量起開始給

藥)

5)嚴(yán)重肝功能不全患者。(因藥物代謝延緩,使本品的作用增強)

6)老年人(老年患者一般多有腎功能等生理功能降低的情況,且不宜過度降壓,故建議

從低劑量開始給藥)(參照【老年用藥】)

7)兒童(缺乏兒童用藥的經(jīng)驗,安全性尚未確立)(參照【兒童用藥】)

3.重要注意事項:

1)長期用藥時應(yīng)定期檢查心功能(脈搏、血壓、心電圖、X線等)。發(fā)現(xiàn)心動過緩或低

血壓癥狀時應(yīng)減量或停止給藥。必要時應(yīng)使用硫酸阿托品。同時應(yīng)注意監(jiān)測肝功能、腎功

能及血象。

2)有報道心絞痛患者突然停用同類藥物(鹽酸普萘洛爾),可能會導(dǎo)致癥狀惡化或心肌

梗死,因此如需停藥應(yīng)逐漸減量,并且要密切觀察病情。病人未經(jīng)醫(yī)生許可應(yīng)注意不得擅

自停藥。老年人尤其應(yīng)注意上述事項。

3)手術(shù)前48小時內(nèi)建議不使用本品。

4)因本品可能引起頭暈或步態(tài)不穩(wěn)等癥狀,服用本品的患者(特別是服藥初期),應(yīng)避

免從事駕駛車輛等有危險的機(jī)械作業(yè)。

5)出現(xiàn)不良反應(yīng)時,根據(jù)需要采取減量或停藥等措施。出現(xiàn)心力衰竭時應(yīng)立即停藥。

4.使用時注意事項:

發(fā)藥時應(yīng)指導(dǎo)患者將PTP鋁箔包裝的藥片從鋁箔板中取出服用。(曾有因誤服鋁箔板的報

告。鋁箔板的硬角穿入食管粘膜,引起穿孔,導(dǎo)致縱隔竇炎等嚴(yán)重并發(fā)癥)。

 

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.孕婦和可能懷孕的婦女禁用本品。(有高劑量動物試驗(大鼠)中胎兒體重減少的報

告。)

2. 哺乳期婦女在用藥期間應(yīng)停止哺乳。(在動物實驗(大鼠)中有向母乳轉(zhuǎn)移的報告。)

 

兒童用藥

對兒童的安全性尚未確立。(無用藥經(jīng)驗)

 

老年用藥

老年患者使用本品時應(yīng)注意從低劑量(根據(jù)癥狀,如50mg/天)開始給藥,用藥期間密切觀

察并建議慎重給藥。(參照[注意事項2.下列患者慎用])

1.老年患者一般多有腎功能等生理機(jī)能降低的情況,不宜過度降壓。

2.停藥時應(yīng)逐漸減量。(參照[注意事項3.重要注意事項])

 

藥物相互作用

圖片4.png

臨床試驗

在日本國內(nèi)實施的包括雙盲及一般臨床的總計 951 例臨床試驗中,針對高血壓癥 754 例的臨床試驗概要如下表所示:

圖片5.png 

在中國進(jìn)行的臨床研究(62例)結(jié)果顯示,鹽酸貝凡洛爾治療原發(fā)性高血壓8周的總有效率為70.97%;24小時動態(tài)血壓監(jiān)測表明:本品每天服用兩次能維持24小時平穩(wěn)降壓,降壓的 同時不影響血壓的晝夜節(jié)律。

 

藥理毒理

1. 藥理

鹽酸貝凡洛爾片(卡理穩(wěn)?)是選擇性β1受體阻滯劑,同時具有輕度α1受體阻滯作用和輕

度鈣離子拮抗作用。本品對β1受體的阻滯作用約為α1受體的14倍;對α1受體的阻滯作用 約為鈣離子拮抗作用的4倍。本品降壓療效穩(wěn)定,與其它β受體阻滯劑相比,對心臟抑制作用較弱。

本品無內(nèi)源性擬交感活性,對脂質(zhì)代謝亦無不利的影響,同時具有膜穩(wěn)定性。

在動物實驗中,本品對異丙腎上腺素的拮抗作用較阿替洛爾和鹽酸拉貝洛爾強;對β1受體

的阻滯作用為β2受體的11.5-32倍。自發(fā)性高血壓大鼠、腎性高血壓大鼠和DOCA食鹽高血壓大鼠服用本品后可產(chǎn)生穩(wěn)定的降壓作用。

2.毒理

急性毒理實驗結(jié)果表明:雄性大鼠口服、腹腔給藥和靜脈給藥的半數(shù)致死數(shù)量(LD50)分別為512mg/kg、177mg/kg和25.1mg/kg,雌性大鼠分別為460mg/kg、130mg/kg和27.0mg/kg;犬的口服LD50436mg/kg。慢性毒理實驗顯示:大鼠口服鹽酸貝凡洛爾60mg/kg、3個月和12個月,犬口服12mg/kg、3個月和15mg/kg、12個月,未發(fā)現(xiàn)明顯的毒性作用。

致癌、致突變、生殖毒理:大鼠在妊娠前、妊娠初期及胎仔器官形成期每日口服鹽酸貝凡洛爾100mg/kg、圍產(chǎn)期及哺乳期每日口服25mg/kg、新西蘭種家兔胎仔器官形成期每日口服100mg/kg,均無生殖毒性作用。中國倉鼠肺細(xì)胞的體外培養(yǎng)結(jié)果顯示,本品可誘發(fā)染色體變異,可能有致突變作用。豚鼠、小鼠用藥未見致癌作用。

 

藥代動力學(xué)

健康成年人(美國人)口服鹽酸貝凡洛爾的生物利用度為57%(幅度:26%-98%)其首過效應(yīng)明顯,單次口服鹽酸貝凡洛爾約1小時后達(dá)到最大血藥濃度(Cmax)、達(dá)峰時間(Tmax)為0.75±0.27小時,半衰期(t1/2β)為約10小時。95%以上的藥物與血漿蛋白結(jié)合。藥物主要通過代謝失活,其代謝物為化合物和氧化物,主要經(jīng)過尿排泄,其中原型不足1%。連續(xù)給藥體內(nèi)無蓄積。

餐后服藥藥物的吸收延遲、達(dá)峰時間約推遲75分鐘,但對生物利用率無影響。5名中重度

腎功能衰竭患者(血清肌酐濃度1.4-3.5mg/dl)單次口服或短期連續(xù)口服鹽酸貝凡洛爾時,與健康成人相比,藥物半衰期延長、藥時曲線下面積升高。

 

貯藏

常溫下保存。

 

包裝

內(nèi)包裝材質(zhì):鋁箔、聚氯乙烯。14片/盒。

 

有效期

24個月

 

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

JX20140095

 

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字J20150138

 

藥品上市許可持有人

企業(yè)名稱:日本化學(xué)藥品株式會社(Nippon Chemiphar Co.,Ltd.)

注冊地址:2-3,2-chome,Iwamoto-cho,Chiyoda-ku,Tokyo

 

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱:Tsukuba Factory,Nihon Pharmaceutical Industry Co.,Ltd.

生產(chǎn)地址:799-1,F(xiàn)ujigaya,Chikusei-shi,Ibaraki,Japan

 

分包裝企業(yè)名稱

四川科瑞德制藥股份有限公司